2022內蒙古執業藥師《藥學專業知識一》知識點|藥物的結構與藥物作用

一、藥物的結構與藥物作用

(一)藥物理化性質與藥物活性

1.藥物的溶解度、分配系數和滲透性對藥效的影響

(1)藥物的脂水分配系數及其影響因素

(2)藥物溶解性、滲透性及生物藥劑學分類

(3)藥物活性與藥物的脂水分配系數關系

2.藥物的酸堿性、解離度、pKa對藥效的影響

(1)藥物解離常數(pKa)、體液介質pH與藥物在胃和腸道中的吸收關系

(2)藥物的酸堿性、解離度與中樞作用

(二)藥物結構與藥物活性

1.藥物結構與官能團

(1)化學藥物的主要結構骨架與典型官能團

(2)藥物的母核結構和必需結構(藥效團)

(3)藥物的典型官能團對生物活性的影響

2.藥物化學結構與生物活性

(1)藥物化學結構對藥物轉運、轉運體的影響

(2)藥物化學結構對藥物不良反應的影響

(3)藥物與作用靶標結合的化學本質

(4)共價鍵鍵合和非共價鍵鍵合類型

(5)藥物的手性特征及其對藥物作用的影響

(6)對映體、異構體之間生物活性的變化

(三)藥物結構與藥物代謝

1.藥物結構與第I相生物轉化的規律

(1)含芳環、烯烴、炔烴類、飽和烴類藥物第I相生物轉化的規律

(2)含鹵素的藥物第I相生物轉化的規律

(3)含氮原子(胺類、含硝基)藥物第I相生物轉化的規律

(4)含氧原子(醚類、醇類和羧酸類、酮類)藥物第I相生物轉化的規律

(5)含硫原子的硫醚S-脫烷基、硫醚S-氧化反應、硫羰基化合物的氧化脫硫代謝、亞砜類藥物代謝的規律

(6)酯和酰胺類藥物第I相生物轉化的規律

2.藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規律

(1)與葡萄糖醛酸的結合反應

(2)與硫酸的結合反應

(3)與氨基酸的結合反應

(4)與谷胱甘肽的結合反應

(5)乙?；Y合反應

(6)甲基化結合反應